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癌症治療的一大突破

(III)螫合性氮異環碳烯化合物的合成和其作癌症治療和硫醇探針的用途

支志明教授, 鄒滔滔先生
化學系

美國專利號碼:8,828,984公告於2014年9月9日

順鉑是第一代含鉑的抗癌藥物,用於治療多種癌症。鉑能使DNA發生交聯反應,從而誘導癌細胞凋亡。然而,大部分服用鉑藥物的患者常出現副作用和產生抗藥性,以致鉑化合藥物難以廣泛應用。癌症每年導致七百萬人死亡,是全球人口死亡的首要原因,因此開發療效好而副作用少的化療藥物已成為迫切需求。

研究發現金(I)或金(III)化合物能靶向作用於多種細胞組分,並通過誘導非DNA依賴的細胞凋亡,從而解決順鉑的抗藥性問題。但金(III)化合物在含有谷胱甘肽的環境中性質不穩定,而金(I)化合物於生理硫醇存在的環境中會進行快速的配體交換反應,這使金(I)或金(III)化合物的生物利用度降低。這類問題亦常見於其他抗癌藥中。

此項新發明是一類能有效抑制和小鼠腫瘤生長和癌細胞增殖的金(III)螫合性氮異環碳烯化合物。這類的化合物具有與順鉑相同的抗癌療效,而副作用較少。此外,金(III)還原為金(I)的化學反應產生配體的釋放,能使螫合性氮異環碳烯化合物發出螢光,因此這類化合物可用作硫醇探針來檢查腫瘤的位置。

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